青光眼新藥上市 國內患者增加新選擇

發布日期：2020/11/9

台灣目前有40萬治療中的青光眼患者，由於青光眼是潛在致盲率極高的眼疾，只要有關青光眼治療新知，常引起病患關切。2017年底在美國新上市的兩款青光眼藥水，其能成功研發與國防醫學院實驗室頗有淵源，讓青光眼用藥多了新選擇。

青光眼藥水作用，減少房水產生及增加房水排出

正常人的眼壓介於10至21毫米汞柱之間，眼睛每天大概分泌3.5-4.2毫升的房水，若產生與排出平衡，眼壓即可維持正常；若是排出不足眼壓即會上升，時間久了就變成青光眼。降眼壓藥物主要兩種作用，一種是減少房水液的產生，如青眼露；另一種則是增加房水液的排除，包括傳統篩狀板途徑，如毛果芸香及非傳統的葡萄鞏膜途徑如前列腺素等。大致來說，增加非傳統的葡萄鞏膜途徑藥物降眼壓的效果最強。

青光眼新藥： Vyzulta與Rhopressa
 

青光眼的治療藥物已超過20年沒有新藥， 2017年年底美國食藥局連續通過兩款新藥，一是Vyzulta （凡視達)，另一個Rhopressa (羅倍效)，引起眼科醫師高度關注。結構原理，Vyzulta為含一氧化氮的前列腺素，而Rhopressa為激酶抑制劑。兩者主要功能皆為促進房水液排除，進而達到降低眼壓效果。
 

就藥物設計，含一氧化氮的前列腺素，降眼壓機轉是利用一氧化氮增加傳統篩狀板途徑的排除，再利用前列腺素增加葡萄鞏膜途徑排除，雙管齊下。臨床試驗發現比單用前列腺素具更佳降眼壓效果，每日僅需點用一次，使用更方便。美國售價約200美金一瓶，台灣已獲得衛福部通過，成為全球第七個上市國家，預計2021年下半年可取得健保給付。
 

2000年，國防醫學院實驗室發現隅角開放型青光眼患者，其房水液中的一氧化氮含量較低，研究論文受法國Nicox藥廠高度矚目，認為一氧化氮有益於降低眼壓。因此將市面上最強的前列腺素再添加一氧化氮結構，成功研發Vyzulta的前驅藥物，在不斷地跨國人體實驗後，2017年底獲美國食藥局通過正式上市。

激酶抑制劑，暫無計畫在台灣上市
 

另一個Rho激酶抑制劑，從發明到上市更與國防醫學院實驗室息息相關。2008年藥廠合成多種Rho激酶抑制劑，無法決定應選用何者進一步進行人體試驗。當時國防醫學院實驗室發現台灣獼猴的眼壓變化，比兔子或狗更類似人類，因此擔負並協助完成最關鍵的動物實驗。結果，挑選出藥效非最強但副作用較低的Rhopressa，繼續進行一至三期人體試驗，2017年底也通過美國食藥局審查後上市。

Rhopressa在美國售價約一瓶200美金，每日須點用二次，目前暫無在台灣上市計畫。

降眼壓藥物常有副作用
 

現今常用的降眼壓藥物，皆屬於交感、副交感或前列腺素藥物，在眼球表面點用後常出現副作用，影響病患用藥的順從性。眼科醫師聆聽病患抱怨倍覺困擾，對於新藥問世，均樂見其成。

這二款青光眼新藥，結構上仍為前列腺素或激酶抑制劑，以副作用來說也許相差不多。由於是新設計的藥物，對於接受其他藥物而療效不佳者，可成為新的選擇。

(呂大文醫師發表於109/10/15日聯合報)